Vedci našli spôsob, ako dostať inzulín do tabletky. Injekcie by mohli úplne zmiznúť
Vedci vyvinuli peptid, ktorý umožňuje podávať inzulín v tabletke. Obchádza črevnú bariéru a dosahuje až 41 % účinnosť oproti injekcii.
Viac ako storočie sa vedci snažili vyriešiť jeden z najväčších problémov v liečbe cukrovky a to, ako podávať inzulín v tabletách namiesto bolestivých denných injekcií. Tráviacim enzýmom sa totiž darilo zničiť inzulín skôr, ako dokázal pôsobiť v organizme.
Ďalším problémom je, že črevo funguje ako prirodzený filter a do krvi prepúšťa len vybrané látky. Inzulín je pritom relatívne veľká bielkovina, takže cez črevnú stenu prirodzene neprejde. Teraz výskumníci z Kumamoto University prišli s riešením pomocou malého peptidu, ktorý dokáže „prepašovať“ inzulín cez črevnú stenu.
Tím vedený docentom Shingo Ito vyvinul novú peptidovú platformu využívajúcu cyklický peptid známy ako DNP peptid, ktorý dokáže prechádzať tenkou črevnou stenou. Táto technológia umožňuje orálne podávanie inzulínu spôsobom, ktorý doteraz nebol možný. Zjednodušene povedané, tento peptid funguje ako „kľúč“, ktorý inzulínu otvorí cestu cez črevnú bariéru a pomôže mu dostať sa do krvného obehu.
Vedci našli dva spôsoby, ako dostať inzulín cez črevo
Výskumníci navrhli dva odlišné spôsoby, ako pomôcť inzulínu prekročiť črevnú bariéru. Prvý prístup, nazývaný zmiešavacia metóda, kombinuje modifikovaný „D-DNP-V peptid“ so zinkom stabilizovanými inzulínovými hexamérmi. Ide o stabilnejšie zoskupenia inzulínu, ktoré ho pomáhajú chrániť pred rozpadom v tráviacom trakte. Keď bola táto zmes podaná orálne rôznym modelom cukrovky, vrátane chemicky indukovaných a genetických modelov, dokázala rýchlo znížiť hladinu cukru v krvi na normálne hodnoty.
Stabilná kontrola glukózy sa udržala pri jedenkrát dennom dávkovaní počas troch po sebe idúcich dní. Druhý prístup, konjugačná metóda, využíva klik chémiu na priame pripojenie DNP peptidu k inzulínu, čím vzniká „DNP-inzulínový konjugát“. Inzulín a peptid sú tak chemicky spojené do jednej molekuly, ktorá sa v tele správa ako jeden celok. Táto verzia znížila hladinu cukru v krvi rovnako efektívne ako zmiešavacia metóda, čo potvrdzuje, že peptid aktívne pomáha transportovať inzulín cez črevnú stenu.
Neprehliadni
Vedci výrazne znížili dávky, ktoré orálny inzulín potrebuje
Jednou z najväčších prekážok pre orálny inzulín bola potreba extrémne vysokých dávok, niekedy viac ako desaťnásobne vyšších ako pri injekciách. Nová platforma významne znižuje túto požiadavku. Dosiahla biologickú dostupnosť približne 33 až 41 % v porovnaní so subkutánnou injekciou. To znamená, že približne tretina až takmer polovica podaného inzulínu sa skutočne dostane do krvi a začne pôsobiť. Táto úroveň efektívnosti naznačuje, že orálny inzulín by sa mohol stať omnoho praktickejším pre reálne použitie.
Čo by to mohlo znamenať pre pacientov s cukrovkou
Prelom má obrovský potenciál zlepšiť kvalitu života miliónov ľudí s cukrovkou po celom svete. Denné injekcie predstavujú nielen fyzickú záťaž, ale aj psychologickú bariéru pre mnohých pacientov. Orálna forma inzulínu by mohla dramaticky zmeniť spôsob, akým sa táto choroba lieči.
„Inzulínové injekcie zostávajú dennou záťažou pre mnohých pacientov. Naša peptidová platforma ponúka novú cestu pre orálne podávanie inzulínu a môže byť aplikovateľná na formulácie inzulínu s dlhým účinkom a ďalšie injekčné biologické látky,“ uviedol docent Shingo Ito z Kumamoto University.
Výsledky výskumu boli publikované v časopise Molecular Pharmaceutics. Výskumníci pokračujú v ďalších štúdiách, vrátane testovania na väčších zvieracích modeloch a systémoch, ktoré replikujú ľudské črevo, pričom smerujú k eventuálnym klinickým aplikáciám. Zatiaľ však ide len o výsledky zo zvieracích modelov. Kým sa táto technológia dostane k pacientom, bude musieť prejsť ešte ďalším testovaním a klinickými skúškami na ľuďoch.
Tento pokrok predstavuje významný krok vpred v oblasti diabetológie a môže otvoriť dvere nielen pre orálny inzulín, ale aj pre ďalšie biologické lieky, ktoré sa v súčasnosti musia podávať injekčne. Pre pacientov s cukrovkou to znamená nádej na jednoduchšiu a pohodlnejšiu liečbu v budúcnosti.
